Octreotide-百意欣生物(图)

由于反应温度低（如4℃）而导致反应速率相当慢，使得肽缩合反应通常需要几天才能完全。 对于较长的n端保护的肽链，酯基的肼解一般比较困难，因此，使用正交的n保护肼衍生物是一种选择。在肼基的选择性脱除后，按倒接（backing-off）策略组合的肽片段可以用于叠氮缩合。
如前所述，虽然叠氮法一直被认为是消旋化倾向的缩合方法，但在反应中，过量的碱会诱发相当大的消旋。因此，在缩合反应期间要避免与碱接触，例如，氨基组分的铵盐应采用n，n－二或n－代替*来中和。
怎么下降肽链合成的难度？
1. 削减序列长度
因为肽的长度添加会致使粗产品纯度下降，小于15个残基的肽对比简单得到较高纯度的初产品，当肽链长度添加到20个残基以上时，准确产品的量即是一个首要思考的疑问。在很多试验中，下降残基数低于20 往往能得到非常好的试验成果。
2. 削减疏水性残基数
疏水性残基占显着优势的肽，尤其在距c端7-12个残基的区域，常常导致合成艰难。这一般被认为是因为合成中构成b折叠片，这么会发生不完全配对。用1个或几个*性残基置换 或参加gly或pro以翻开肽构造也许会有协助。
fmoc多肽合成法以fmoc作为氨基酸α-氨基的保护基。其优势为在酸性条件下是稳定的，不受tfa等*的影响，应用温和的碱处理可脱保护，所以侧链可用易于酸脱除的boc保护基进行保护。
肽段的切除可采用tfa/(dcm)从树脂上定量完成，避免了采用强酸。同时，与boc法相比，fmoc法反应条件温和，副反应少，octreotide，产率高，并且fmoc基团本身具有特征性紫外吸收，易于监测控制反应的进行。fmoc法在多肽固相合成领域应用越来越广泛。
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